TIPUL PRODUSELOR

Efect analgezic rapid – concentraţie plasmatică maximală peste 20 minute
Efect antiinflamator marcat
În lichidul sinovial peste 2 ore concentraţia depăşeşte cea plasmatică de 4-5 ori menţinîndu-se 12 ore
Prezintă «Standartul de aur» al remediilor antiinflamatoare nesteroidiene

COMPOZIŢIA PREPARATULUI
Substanţa activă: diclofenac de sodiu – 25 mg;
Substanţe auxiliare: propilenglicol, metabisulfat de natriu, alcool benzilic, manitol, hidroxid de sodiu, apă pentru injecţii.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţile farmacodinamice
Remediu antiinflamator nesteroidian. Diclofenacul manifestă acţiune antiinflamatoare, analgezică şi antipiretică. Mecanismul de acţiune este determinat de inhibarea neselectivă a ciclooxigenazei – I şi ciclooxigenazei – II.
Ciclooxigenaza prezintă enzima de bază în metabolismul acidului arahidonic, precursorul prostaglandinelor, care joacă un rol primordial în patogeneza inflamaţiei, durerii şi febrei.
Acţiunea analgezică este determinată, în primul rând, de influienţa substanţei active asupra sistemului nervos periferic şi, în al doilea rând, asupra sistemului nervos central, prin inhibarea sintezei de prostaglandine.
Proprietăţile farmacocinetice
Circa 50% de substanţă activă se metabolizează la primul pasaj hepatic. Concentraţia plasmatică maximă la administrarea intramusculară se realizează peste 20 minute şi este în dependenţă directă de doza administrată.
Nu cumulează. Se fixează cu proteinele plasmatice (preponderent cu albuminele) în proporţie de 99,7%. Penetrează în lichidul sinovial, unde concentraţia maximă se atinge cu 2-4 ore mai târziu decât în plasmă.
Metabolismul. În mare măsură diclofenacul se metabolizează cu formarea cîtorva metaboliţi, doi dintre care manifestă activitate farmacologică, dar mai mică decăt cea a diclofenacului.
Eliminare. Clearance-ul sistemic constituie aproximativ 263 ml/min. Timpul de înjumătăţire din plasmă constituie 1-2 ore, din lichidul sinovial – 3-6 ore. Se elimină preponderent pe cale renală sub formă de metaboliţi (circa 60%), sub formă neschimbată (mai puţin de 1%), dar restul se elimină sub formă de metaboliţi cu bila.

INDICAŢII TERAPEUTICE
- sindromul algic acut;
- afecţiuni inflamatorii şi degenerative ale articulaţiilor şi coloanei vertebrale (inclusiv artrita reumatoidă, spondilita anchilozantă (boala Bechterew), osteoartroza, guta, artrita psoriazică, boala Reiter);
- afecţiuni reumatice ale ţesuturilor moi periarticulare;
- sindrom algic în afecţiunile coloanei vertebrale;
- nevralgii;
- sindromul algic în stări postraumatice şi perioada postoperatorie;
- algodismenoree, anexită, perimetrită;
- sindromul febril în afecţiuni inflamatorii ale organelor ORL;
- colică renală;
- colică biliară

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Se administrează numai intramuscular!
Doza se determină individual în dependenţă de gravitatea maladiei.
Pentru tratamentul stărilor acute şi cuparea acutizărilor proceselor cronice se administrează intramuscular 75 mg în doză unică.
În cazuri grave este posibilă administrarea repetată cu interval de câteva ore, schimbând locul injectării. Administrarea soluţiei injectabile se poate combina cu administrarea altor forme farmaceutice ale diclofenacului, fără a depăşi doza nictemerală.
Doza nictemerală maximă constituie 150 mg. Durata tratamentului cu Clodifen în formă injectabilă constituie de la 1 până la 5 zile.

REACŢII ADVERSE
Din partea tractului gastrointestinal: dureri abdominale, greţuri, vomă, diaree, colici abdominale, dispepsie, meteorism, anorexie. În cazuri foarte rare sunt posibile afecţiuni eroziv-ulceroase ale mucoasei tractului gastrointestinal, complicate cu hemoragii şi vomă.
Din partea sistemului nervos central şi periferic: cefalee, vertij, rar – fatigabilitate. În cazuri foarte rare sunt posibile dereglări de memorie, orientare, vedere şi auz; dereglări ale somnului, convulsii, irascibilitate, tremor, dereglări psihice, depresie, anxietate, dereglări de gust.
Reacţii alergice: posibil erupţii cutanate; rar – urticarie. Sunt descrise cazuri rare de erupţii buloase, eczemă, eritem exsudativ multiform, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell, fotosensibilitate, purpură, rar – accese de astm bronşic, şoc anafilactic.
Din partea rinichilor: sunt descrise cazuri unice de insuficienţă renală acută, nefrită interstiţială, sindrom nefrotic, necroză papilară; hematurie, proteinurie.
Din partea ficatului: creşterea tranzitorie a transaminazelor hepatice, rar – hepatite (cu sau fără icter).
Din partea organelor hematopoietice: sunt descrise cazuri rare de trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică şi aplastică.
Local: rar se denotă dureri şi induraţie la locul injectării; în cazuri unice – abces şi necroza ţesuturilor moi.
Alte: rar – edeme. Sunt descrise cazuri unice de apariţie a tahicardiei, cardialgii, hipertensiune arterială.

CONTRAINDICAŢII
- hipersensibilitatea la diclofenac şi alte componente ale preparatului;
- hipersensibilitatea la acidul acetilsalicilic şi alte antiinflamatoare nesteroidiene, care se manifestă prin apariţia acceselor de astm bronşic, urticarie, rinită acută;
- dereglări ale hematopoiezei de etiologie nedeterminată;
- ulcer gastric şi duodenal;
- afecţiuni eroziv-ulceroase ale tractului gastrointestinal în faza de acutizare;
- sarcina;
- perioada de alăptare (la necesitatea administrării preparatului în perioada de lactaţie se va întrerupe alimentaţia la sân);
- vârstă sub 18 ani.

SUPRADOZAJ
Simptome: dereglări din partea SNC (cefalee, vertij, hiperexcitabilitate, hiperventilare cu predispoziţie la convulsii; la copii – convulsii mioclonice) şi dereglări din partea tractului gastro-intestinal (dureri abdominale, greţuri, vomă, pot fi posibile hemoragii gastro-intestinale) şi/sau dereglări ale funcţiilor hepatice şi renale.
Tratament: tratament simptomatic, monitorizarea stării pacientului. Antidot specific nu există.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Preparatul Clodifen se prescrie cu precauţie pacienţilor cu afecţiuni ale tractului gastro-intestinal, ulcer peptic, colită ulceroasă, boala Crohn în anamneză, de asemenea pacienţilor cu dereglări severe ale funcţiei hepatice.
În cazuri în care este posibilă micşorarea volumul de sânge circulant (la administrarea diureticelor, până sau după intervenţii chirurgicale grave), precum şi pacienţilor cu dereglări ale funcţiei renale, insuficienţă cardiacă cronică, hipertensiune arterială, Clodifenul trebuie de administrat cu atenţie din cauza riscului micşorării fluxului renal.
O deosebită atenţie e necesară în tratamentul pacienţilor vârsnici (astenizaţi sau cu greutate corporală mică), deoarece ulceraţiile, perforaţiile şi hemoragiile din partea tractului gastro-intestinal la ei pot avea consecinţe mai grave, pot apărea în oricare perioadă de tratament, fără prodrom şi anamneză agravată. Pentru această categorie de pacienţi Clodifenul se prescrie în doze minime.
Pe parcursul tratamentului cu preparatul dat este necesară monitorizarea funcţiilor hepatice şi renale, tabloului sângelui periferic. Dacă dereglările funcţiei renale persistă, preparatul trebuie sistat.
Clodifenul se suspendează în cazurile apariţiei erupţiilor cutanate, eozinofiliei, ulceraţiilor şi hemoragiilor gastro-intestinale.
La administrarea Clodifenului la pacienţii cu porfirie hepatică se poate dezvolta atac de porfirie. De aceea în tratamentul acestora este nevoie de o deosebită atenţie.
Preparatul Clodifen nu se amestecă într-o seringă cu alte preparate medicamentoase.

Influenţa asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi manevrare a utilajelor.
Dacă la administrarea Clodifenului la pacient a apărut vertij sau alte dereglări din partea SNC i se recomandă să se abţină de la conducerea autovehiculului şi lucrul cu utilaje, ce necesită o atenţie deosebită.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
La administrarea concomitentă a Clodifenului cu:
- diuretice şi remedii hipotensive – scade efectul farmacologic al acestor preparate;
- diureticele economisitoare de potasiu – creşte riscul hiperkaliemiei;
- digoxina, fenitoina sau preparatele litiului – se măreşte concentraţia plasmatică a preparatelor indicate;
- acidul acetilsalicilic – scade concentraţia diclofenacului în sânge şi creşte riscul apariţiei reacţiilor adverse;
- anticoagulante – este necesară monitorizarea testului de coagulare a sângelui;
Diclofenacul poate să potenţeze acţiunea toxică a ciclosporinei asupra rinichilor.
La utilizarea metotrexatului în decurs de 24 ore până sau după administrarea Clodifenului are loc creşterea concentraţiei metotrexatului, sporindu-i toxicitatea.
Clodifenul poate provoca hipo- sau hiperglicemie, de aceea la administrarea concomitentă cu remediile hipoglicemiante este necesară monitorizarea concentraţiei glucozei în sânge.

PREZENTARE, AMBALAJ
Soluţie injectabilă 75mg/ 3ml în fiole de culoare întunecată. Câte 5 fiole în ambalaj de contur cu fag, plasate împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutii de carton.

PĂSTRARE
A se păstra la temperatura 15-25ºC.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.