TIPUL PRODUSELOR

PUBLICAŢII:
„Eficacitatea  şi perspectivele utilizării preparatului HELMADOL în tratamentul giardiazei la copii“
L.Gasnaş-Bologa, G.Plăcintă, M.Stancu, M.Guzgan, I.Garbi, S.Şit
USMF „N.Testemiţanu“ catedra pediatrie Nr.2, CNŞPDOSM şi C
Unilab diagnostic

Mecanism dublu de acţiune – spectru larg
Eficacitate majoră în tratamentul helmintozelor, inclusiv cele mai frecvente-ascaridoză şi oxiuroză, precum şi în cele „dificile” şi cele sistemice- toxocaroza, echinococoza
Tratamentul invaziei cu Giardia lamblia
Cumularea preparatului în organele şi ţesuturile helminţilor – acţiune ovocidă şi larvocidă
Se elimină preponderent cu bila – acţiune ţintită asupra helminţilor ce parazitează în ficat şi căile biliare
Toxicitate redusă

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Helmadol este un preparat antihelmintic, proprietăţile farmacologice ale căruia sunt determinate de acţiunea substanţei active – albendazol. Albendazolul face parte din grupul benzimidazol carbamat. Mecanismul de acţiune al albendazolului constă în capacitatea lui de a deregla funcţiile aparatului microtubular al celulei, cauzând astfel deteriorarea proteinei tubulinice. Ca rezultat apar dereglări biochimice în celulă – inhibarea transportării glucozei şi fumaratreductazei, care stă la baza inhibării replicării celulare în stadiul de metafază şi cu care este legată inhibiţia depunerilor de ouă şi dezvoltarea larvelor helmintice. Albendazolul este eficient faţă de majoritatea nematozelor intestinale, de asemenea în cestodoze. Albendazolul ca preparat antiparazitar posedă un spectru larg de acţiune.
Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţia
După administrarea internă preparatul se absoarbe rău în tractul gastrointestinal, sub formă nemodificată nu se determină în plasma sanguină. Biodisponibilitatea la administrarea internă este joasă. Administrarea concomitentă cu alimentele bogate în grăsimi creşte absorbţia şi concentraţia maximă a preparatului circa de 5 ori.
Metabolismul
Albendazolul rapid se metabolizează în ficat cu formarea metabolitului primar - albendazol sulfoxid, care de asemenea posedă activitate antihelmintică.
Distribuţia
Concentraţia plasmatică maximă al albendazolului sulfoxid se realizează peste 2-5 ore după administrare. Metabolitul se fixează de proteinele plasmatice în raport de 70% şi se distribuie pe larg în organism: se determină în urină, bilă, ficat, în pereţii chistului şi lichidul chistic, lichidul cefalorahidian.
Eliminarea
Albendazol sulfoxid în ficat se metabolizează până la albendazol sulfon (metabolit secundar) şi alte produse oxidate. Timpul de înjumătăţire al albendazolului sulfoxid constituie 8-12 ore. Se elimină prin urină sub formă de diferiţi metaboliţi.
Eliminarea prin rinichi al albendazolului şi albendazolului sulfoxid este neînsemnată. La bolnavii cu dereglarea funcţiei renale clearance-ul nu se modifică.
La bolnavii cu afectarea hepatică biodisponibilitatea creşte, concentraţia plasmatică maximă al albendazolului sulfoxid creşte de 2 ori, timpul de înjumătăţire se prelungeşte.
Albendazolul induce citocromul P-450 în celulele hepatice umane; accelerează metabolismul multor preparate medicamentoase.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Helmadol – preparat antiparazitar înalt eficient cu acţiune polivalentă, care se administrează în tratamentul majorităţii helmintozelor:
nematodoze:
- ascaridoza, agentul patogen – viermele cilindric Ascaris lumbricoides;
- tricocefaloza, agentul patogen - viermele cilindric Trichuris trichiura,
- oxiuroza, agentul patogen - viermele cilindric Enterobius vermicularis,
- ankilostomiaza, agentul patogen - Ancylostoma duodenale şi Necator americanus,
- trichinelloza,
- toxocaroza, agentul patogen – Toxocara canis, nematod al câinelui,
- strongiloidoza, agentul patogen - viermele cilindric, Strongyloides stercoralis.
De asemenea infestări mixte
cestodoze tisulare:
- cisticercoza, agentul patogen – Cysticercus cellulosis;
- echinococoza hidatică hepatică, pulmonară, peritoneală – agentul patogen, Echinococcus granulosis.
De asemenea preparatul se administrează în calitate de remediu adjuvant în tratamentul chirurgical al echinococozei alveolare.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Preparatul se administrează intern în timpul sau după mese. Nu este necesară o pregătire şi dietă specială.
Pentru dozarea suspensiei se utilizează căpăcelul dozator cu volum de 13 ml, cu gradare de 10 ml, 5 ml şi 2,5 ml.
Forma farmaceutică se ajustează individual, în funcţie de comoditatea administrării remediului medicamentos şi toleranţei componentelor preparatului.
Doza preparatului se ajustează individual, în funcţie de agentul patogen, masa corporală a pacientului. Doza maximă nictemerală – 800 mg.
În ascaridoză şi tricocefaloză Helmadol se administrează bolnavilor cu masa corporală de 60 kg şi mai mult- câte 400 mg în 24 ore în priză unică sau în 2 prize; bolnavilor cu masa corporală sub 60 kg – 5 mg/kg în 24 ore în 2 prize.
În oxiuroză preparatul se administrează în doză de 5 mg/kg în priză unică. Peste 14 zile tratamentul trebuie repetat în aceeaşi doză şi în acelaşi regim.
În strongiloidoză, ankilostomoză Helmadol se administrează în doză de 10 mg/kg într-o priză timp de 3 zile. Peste o săptămână se recomandă de a repeta cura de tratament în aceleaşi doze.
În trichinelloză preparatul se administrează în doză de 10 mg/kg în 2 prize timp de 7-10 zile. În infestare severă şi afectarea organelor (miocardită, pneumonită, meningoencefalită) se administrează de asemenea glucocorticosteroizi şi remedii simptomatice.
Tratamentul toxocarozei. Helmadol se administrează în doză de 10 mg/kg în 2 prize după mese timp de 10 zile. Este necesară efectuarea curelor de tratament repetate cu interval de 2 săptămâni – 1 lună. Pe parcursul tratamentului este necesar controlul sângelui periferic şi aminotransferazelor (o dată la 5-7 zile).
Tratamentul echinococozei hidatice
Înainte de administrare este necesară efectuarea hemoleucogramei şi analiza biochimică a sângelui. Tratamentul se efectuiază în cazul când indicii de laborator se află în limitele normei. Helmadol se administrează în doză de 10 mg/kg în 2-3 prize. Durata curei de tratament – 3 cicluri a câte 28 zile cu interval de 14 zile între cicluri. În procesul tratamentului fiecare 5-7 zile se efectuiază controlul sângelui şi aminotransferazelor. În caz de scădere a nivelului leucocitelor sub 3,0x109/l şi creşterea de 5-6 ori a aminotrasferazelor este necesară întreruperea tratamentului până la normalizarea sau îmbunătăţirea semnificativă a indicilor. Administrarea hepatoprotectoarelor pe parcursul tratamentului şi în cazul manifestărilor simptomelor toxice este puţin eficientă, în acest caz este necesară suspendarea preparatului.
Tratamentul chimioterapic al echinococozei alveolare este ca remediu adjuvant. Dozele şi regimul de dozare sunt aceleaşi, ca şi în echinococoza hidatică. Durata şi cura de tratament este determinată de starea bolnavului şi toleranţa preparatului.
În cisticercoză Helmadol se administrează în doză de 15 mg/kg în 3 prize. Durata curei de tratament constituie 28-30 zile. Cu 2 zile până la administrarea preparatului şi în prima săptămână se administrează remedii glucocorticosteroide. Înainte de tratament, în procesul administrării preparatului şi după se efectuiază acelaşi control ca şi în tratamentul echinococozei.

REACŢII ADVERSE
Din partea tractului gastrointestinal: dereglarea funcţiei hepatice cu modificarea testelor funcţionale hepatice (creşterea uşoară sau moderată a nivelului transaminazelor), dureri în abdomen, greaţă, vomă.
Din partea sistemului hematopoietic: inhibiţia hematopoiezei (leucopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, pancitopenie).
Din partea sistemului cardiovascular: hipertensiune arterială.
Din partea sistemului nervos central: cefalee şi vertij, simptome meningiene.
Din partea sistemului urinar: modificarea indicilor funcţiei renale (insuficienţă renală acută).
Reacţii dermatologice: prurit, erupţii cutanate.
Reacţii alergice: edem angioneurotic, reacţii de hipersensibilitate de tip imediat.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la componentele preparatului şi alţi derivaţi de benzimdazol, patologia retinei, perioada de sarcină şi alăptare.

SUPRADOZAJ
Simptome: potenţarea reacţiilor adverse.
Tratament: lavaj gastric, administrarea cărbunelui activat, tratament simptomatic.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Preparatul Helmadol se va administra cu precauţie în dereglarea funcţiei hepatice (este necesară monitorizarea sistematică a funcţiilor hepatice până şi în timpul tratamentului).
Se recomandă monitorizarea tabloului sângelui periferic; în caz de leucopenie tratamentul se întrerupe.
Se recomandă de efectuat testul de sarcină la femei de vârstă reproductivă. Pe parcursul tratamentului este necesară contracepţia sigură.
Efecte asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi manevrarea utilajelor.
Preparatul nu influienţează performanţe psihomotorii ale pacientului şi capacitatea de conducere a autovehiculelor şi manevrarea utilajelor.
Perioada de sarcină şi alăptare
Preparatul Helmadol este contraindicat în perioada de sarcină şi alăptare.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE
Dexametazona şi cimetidina cresc concentraţia plasmatică al albendazolului sulfoxid.

PREZENTARE, AMBALAJ
Helmadol 200 mg nr.2.
Comprimate filmate a câte 200 mg.
Câte 2 comprimate în ambalaj de contur cu fag. Câte 1 ambalaj de contrur cu fag împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie din carton.
Helmadol 400 mg/20 ml.
Câte 20 ml suspensie orală în flacoane.
Flaconul împreună cu instrucţiunea pentru utilizare şi căpăcelul dozator se plasează în cutie de carton.
PĂSTRARE
A se păstra la temperatura 15-25 C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

STATUTUL LEGAL
Cu prescripţie medicală.