Micşorarea stabilă a tensiunii arteriale din contul acţiunii la nivelul diferitor mecanisme de dezvoltare a hipertensiunii arteriale
Combinarea optimală a dozelor mici permite evitarea efectelor adverse ale dozelor mari
Manifestă cardioprotecţie, angioprotecţie şi nefroprotecţie
Combinaţie de elecţie în tratamentul HTA la pacienţi cu diabet zaharat
Ameliorează calitatea vieţii, manifestă efect psihologic pozitiv
Administrare simplă şi comodă
Compoziţia preparatului
1 comprimat filmat conţine:
substanţa activă: amlodipină (sub formă de besilat) – 5 mg, lisinopril (sub formă de dihidrat) – 5 mg;
substanţe auxiliare: amidon de porumb, hidrofosfat de calciu, lactoză, povidonă (K30), stearat de magneziu, amidon glicolat de sodiu; filmul: hipromeloză (E15), dioxid de titan, talc purificat, oxid de fier roşu, propilenglicol.
Descrierea preparatului
Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare roşie, cu gravură „AMLP” pe o parte şi cu incizie pe altă parte.
Proprietăţi farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Amlipin este un remediu antihipertensiv combinat, proprietăţile antihipertensive ale căruia sunt determinate de asocierea efectelor amlodipinei (blocant selectiv al canalelor de calciu) şi al lisinoprilului (inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei).
Prin blocarea canalelor lente de calciu membranare, amlodipina împiedică influxul transmembranar al ionilor de calciu în cardiomiocite şi celulele musculare netede ale vaselor sanguine. Sub acţiunea ei se reduce tonusul vascular (arteriolelor) şi rezistenţa vasculară periferică. Pe contul dilatării arteriolelor şi reducerii postsarcinii amlodipina manifestă acţiune antianginală. Deoarece ea nu provoacă tahicardie reflectorie, la administrarea lui scade necesitatea miocardului în oxigen. Amlodipina dilată vasele coronariene atât intacte, cât şi patologic modificate, ameliorând perfuzia miocardului; nu provoacă efecte metabolice nefavorabile.
Lisinopril reduce nivelul de angiotensină II şi aldosteron în plasma sanguină, mărind concomitent nivelul de bradikinină, care manifestă efect vasodilatator. Sub acţiunea lisinoprilului se reduce rezistenţa vasculară periferică, tensiunea arterială, presiunea în capilarele pulmonare; nu influenţează frecvenţa contracţiilor cardiace, e posibilă majorarea minut-volumului cardiac şi intensificarea circulaţiei renale. Lisinopril scade albuminuria datorită reducerii tensiunii arteriale şi în rezultatul ameliorării hemodinamicii aparatului glomerular şi a structurii lui tisulare. La administrarea îndelungată se reduce hipertrofia miocardului şi a pereţilor arterelor de rezistenţă. La pacienţii cu hiperglicemie lisinoprilul contribuie la restabilirea funcţiei endoteliale dereglate.
Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea internă amlodipina se absoarbe lent şi practic complet (circa 90%) din tractul gastrointestinal. Cmax se atinge peste 6-10 ore. Timpul de înjumătăţire constituie circa 35-50 ore.
Lisinopril se absoarbe bine din tractul gastrointestinal, indiferent de mese. Biodisponibilitatea constituie 25-50%. Cmax se atinge peste 6 ore. Timpul de înjumătăţire constituie 12 ore. Circulaţia îndelungată a ambelor substanţe active în organism face posibilă administrarea preparatului o dată pe zi.
Indicaţii terapeutice:
- hipertensiune arterială;
- cardiopatie ischemică (angină pectorală stabilă, angină Printzmetal);
- insuficienţă cardiacă cronică (în cadrul terapiei complexe);
- nefropatie diabetică.
Doze şi mod de administrare
Amlipin se va administra intern câte 1 comprimat o dată pe zi, indiferent de mese. La necesitate doza nictemerală poate fi majorată la 2 comprimate.
Reacţii adverse
Reacţiile adverse înregistrate de obicei sunt uşoare şi tranzitorii, în cazuri rare este necesară sistarea administrării preparatului.
Frecvente: cefalee, tuse uscată şi vertij.
Ocazionale: slăbiciune, diaree, greaţă, vomă, hipotensiune ortostatică, prurit cutanat, erupţii cutanate, edemul gleznelor, hiperemia feţei, dureri pectorale.
Frecvenţa reacţiilor adverse - sub 1%.
În caz de hipersensibilitate e posibilă dezvoltarea edemului angioneurotic.
Contraindicaţii
- Hipersensibilitate la orice component al preparatului sau la alţi derivaţi de dihidropiridină;
- edem angioneurotic în anamneză, inclusiv determinat de administrarea inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei;
- stenoza relevantă hemodinamic a aortei sau a valvei mitrale;
- hipertensiune arterială marcantă;
- şoc cardiogen;
- sarcina şi perioada de lactaţie;
- copii.
Supradozaj
Simptome: vasodilatare cu scăderea pronunţată a tensiunii arteriale şi tahicardie reflectorie.
Tratament: terapie simptomatică, monitorizarea funcţiei cardiace, tensiunii arteriale, diurezei şi echilibrului hidro-electrolitic, corecţia lui la necesitate. În caz de hipotensiune pronunţată bolnavul se plasează în poziţie orizontală cu picioarele ridicate; în caz de răspuns terapeutic insuficient la administrarea intravenoasă a soluţiilor perfuzabile, în scopul menţinerii hemodinamicii se administrează remedii vasoconstrictoare periferice. Pentru sistarea acţiunii antagonistului de calciu se recomandă administrarea intravenoasă a gluconatului de calciu.
Datorită absorbţiei lente a amlodipinei în unele cazuri se indică lavaj gastric, administrarea cărbunelui activat. Lisinopril se elimină prin hemodializă.
Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
La pacienţii cu afectarea funcţiei hepatice perioada de înjumătăţire a amlodipinei se prelungeşte, fapt ce impune precauţie la ajustarea dozei nictemerale.
La pacienţii, care administrează diuretice sau în caz de deshidratare de altă geneză (diaforeză, vomă îndelungată, diaree profuză), de asemenea în insuficienţă cardiacă poate să se dezvolte hipotensiune simptomatică. În acest caz se recomandă de a culca pacientul, la necesitate administrarea prin perfuzie intravenoasă a soluţiei 0,9% clorură de sodiu. Înainte de iniţierea tratamentului se recomandă normalizarea nivelului plasmatice de sodiu şi restabilirea volumului de lichid în caz de hipovolemie.
În stenoza arterei renale (în special în caz de stenoză bilaterală sau stenoza arterei unicului rinichi), în caz de deshidratare administrarea lisinoprilului poate provoca dereglarea funcţiei renale până la insuficienţă renală acută, care de obicei este reversibilă şi dispare după suspendarea tratamentului cu lisinopril.
În caz de intervenţii chirurgicale masive cu utilizarea remediilor pentru anestezie, care pot provoca hipotensiune, lisinopril blochează formarea compensatorie a angiotensinei II. Hipotensiunea, apărută în rezultatul acestui mecanism, poate fi înlăturată prin restabilirea volumului de lichid circulant.
Se recomandă precauţie deosebită la ajustarea dozei preparatului la pacienţii vârstnici.
Deoarece este imposibil de a exclude complet riscul potenţial de dezvoltare a agranulocitozei, se recomandă controlul periodic al hemoleucogramei.
Efecte asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor şi de manevrare a utilajelor
Administrarea preparatului (în special la iniţierea tratamentului) poate afecta capacitatea de conducere a autovehiculelor şi de efectuare a activităţilor potenţial periculoase, de aceea până la determinarea reacţiei individuale se recomandă evitarea acestor activităţi.
Prezentare, ambalaj
Câte 10 comprimate filmate în blister.
Câte 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.
Condiţii de păstrare
A se păstra la loc uscat, la temperaturi sub 25 0C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Termen de valabilitate:
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj!
Statutul legal
Cu prescripţie medicală.