PUBLICAŢIE: „Evaluarea efectului cardioprotector al preparatului CARMETADIN la pacienţii supuşi revascularizării chirurgicale a inimii “ Recomandat de către Societatea Europeană a Cardiologilor (ESC,2006) şi Colegiul American al Cardiologilor împreună cu Asocaţia Americană a Inimii (ACC/AHA) |
Compoziţia preparatului
1 comprimat filmat cu eliberare modificată conţine: substanţa activă: trimetazidină clorhidrat 35 mg; substanţe auxiliare: hidrofosfat de calciu, povidonă K30, hipromeloză (K-100 M), hidroxipropilceluloză, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal; filmul: hipromeloză (E15), dioxid de titan, oxid de fier roşu, talc purificat, propilenglicol.
Descrierea preparatului
Comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare roz-cafeniu, pe o parte cu gravura „TZN35” şi netede pe altă parte.
Proprietăţile farmacologice
Proprietăţi farmacodinamice
Carmetadin este un preparat cardiologic antianginal. Menţinând metabolismul energetic în celulele supuse hipoxiei sau ischemiei, trimetazidina preîntâmpină scăderea nivelului intracelular de ATP, ceea ce asigură funcţionarea pompei ionice şi a fluxului transmembranar de sodiu-potasiu, menţinând homeostazia celulară.
Carmetadin optimizează metabolismul energetic în cord ca rezultat al suprimării parţiale a oxidării acizilor graşi datorită inhibiţiei 3-cetoacil CoA-tiolazei (3-CAT) cu lanţ lung. Aceasta conduce la intensificarea oxidării glucozei şi ameliorării cuplării glicolizei cu oxidarea glucozei, asigurând protecţia cordului în ischemie. Trimetazidina de asemenea contribuie la creşterea schimbului fosfolipidelor membranare şi includerea lor în membrană, ceea ce creşte protecţia membranei de leziuni.
În angina pectorală proprietăţile preparatului sunt determinate de trecerea la substratul energetic de la oxidarea acizilor graşi la oxidarea glucozei.
În cardiologie la pacienţii cu angină pectorală se înregistrează:
- creşterea rezervei coronariene, astfel se reţine dezvoltarea ischemiei, determinată de efort fizic, începând cu a 15-a zi de tratament;
- limitarea variaţiilor bruşte a tensiunii arteriale fără modificări esenţiale ale frecvenţei contracţiilor cardiace;
- reducerea semnificativă a frecvenţei acceselor de angină pectorală;
- scăderea semnificată a administrării nitroglicerinei.
În otorinolaringologie:
- preparatul influenţează eficient asupra gradului, duratei şi frecvenţei acceselor de vertij;
- sub acţiunea preparatului se reduce intensitatea şi periodicitatea dezvoltării acufenelor şi preîntâmpină recidivele;
- în surditate neurosenzorială preparatul asigură creşterea diapazonului perceptibil în decibeli şi reduce tulburările de auz.
În oftalmologie
Preparatul creşte amplitudinea undei-β pe electroretinogramă, sensibilă la ischemie. La bolnavii cu tulburări vasculare corio-retiniene Carmetadin contribuie la restabilirea activităţii funcţionale a retinei, ameliorează acuitatea vizuală şi câmpul vizual, ceea ce este asigurat de modificările morfologice benefice sub acţiunea trimetazidinei, în special în caz de modificări degenerative determinate de vârstă ale maculae lutea (pata galbenă).
Proprietăţi farmacocinetice
Datorită formei medicamentoase cu eliberare modificată a substanţei active Carmetadin posedă profil farmacocinetic ameliorat şi asigură eficienţa stabilă a preparatului.
La administrarea internă concentraţia plasmatică stabilă a trimetazidinei se atinge nu mai târziu, decât peste 60 ore după administrare. Timpul de înjumătăţire a preparatului constituie circa 7 ore, la persoane peste 65 ani – până la 12 ore. Alimentele nu influenţează farmacocinetica preparatului.
Indicaţii terapeutice
În cardiologie: tratamentul pe termen lung al cardiopatiei ischemice: profilaxia crizei de angină pectorală în monoterapie sau în cadrul tratamentului combinat.
Afecţiuni ale organelor ORL: tratamentul tulburărilor cohleo-vestibulare de geneză ischemică, aşa ca vertij, acufene, hipoacuzie.
În oftalmologie: afecţiuni corio-retiniene cu component ischemic.
Doze şi mod de administrare
Intern, câte 1 comprimat de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara) în timpul mesei. Comprimatele se administrează întregi, fără a fi mestecate, cu o cantitate de apă.
Preparatul se administrează timp îndelungat.
Cura de tratament se determină în mod individual, la necesitate schema de tratament se revede peste 3 luni.
Reacţii adverse
Preparatul este bine tolerat, ocazional sunt posibile reacţii adverse uşoare:
– din partea tractului gastrointestinal: greaţă, vomă;
– din partea tegumentelor: erupţii cutanate, prurit, urticarie.
Contraindicaţii
Hipersensibilitate la componentele preparatului. Perioada de alăptare.
Supradozaj
Supradozajul este puţin probabil. În caz de supradozaj pot să se înregistreze reducerea rezistenţei periferice vasculare, şi, ca rezultat, dezvoltarea hipotensiunii arteriale, hiperemiei pielii.
Terapie simptomatică.
Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Preparatul este predestinat pentru tratamentul de bază a anginei pectorale, dar nu pentru jugularea acceselor de angină pectorală, nu se indică pentru cura de tratament iniţială a anginei pectorale instabile sau a infarctului miocardic.
Administrarea preparatului la vârstnici nu necesită ajustarea dozelor.
Din cauza lipsei datelor clinice, administrarea preparatului nu se recomandă pacienţilor cu insuficienţă renală cu clearance-ul creatininei sub 15 ml/min, de asemenea pacienţilor cu afectarea severă a funcţiei hepatice.
Sarcina şi perioada de alăptare
Administrarea preparatului în perioada de sarcină e posibilă numai dacă beneficiile scontate pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt.
Interacţiuni cu alte medicamente
Interacţiuni cu alte medicamente nu au fost înregistrate.
Prezentare, ambalaj
Comprimate filmate cu eliberare modificată 35 mg. Câte 30 comprimate în blister, câte 2 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.
Condiţii de păstrare
A se păstra la loc uscat, la temperatura sub 25°C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Termenul de valabilitate
3 ani.
A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.